Categoria: Cor Azul

Os estudos ADME in vitro indicam que o(s) seu(s) protótipo(s) eleito(s) possui(em) boa estabilidade em hepatócitos humanos, boa permeabilidade celular (células CACO-2 ou MDCK), bom perfil metabólico com identificação do principal CYP envolvido e sem problemas relevantes quanto à inibição de CYPs relevantes.

ISBEFS: 4$

Após ter feito uma primeira estimativa de alguns parâmetros farmacocinéticos in silico, com softwares específicos, tais propriedades são avaliadas em células ainda na fase de seleção de protótipos porque tais métodos in vitro são mais rápidos e menos custosos do que os ensaios in vivo, em animais de experimentação.

Estudos ADME in vivo foram realizados em ratos e cães e os dados da administração i.v. e oral são consideradas bons.

ISBEFS: 4$

Por força da legislação internacional, estudos farmacocinéticos avaliando estas propriedades devem ser efetuados em duas espécies animais, sendo que uma não pode ser roedor. Estes estudos são geralmente feitos em ratos e cães, quando se estabeleça o perfil da evolução temporal da concentração plasmática após administração por via oral e intravenosa.