As enzimas citocromo P450 (CYP) formam uma superfamília de mais de 50 enzimas responsáveis pela oxidação de grande número de fármacos, os tornando geralmente mais polares, hidrossolúveis e, portanto, excretados pelos rins.
– As três CYPs mais importantes em termos de metabolização de fármacos são as CYP3A4, CYP2D6 e CYP2C19. A variabilidade genética (polimorfismo) nessas enzimas (sobretudo CYP2D6 e CYP2C19) pode gerar diferenças de respostas entre etnias ou mesmo indivíduos de uma mesma população, sendo objeto de estudo da Farmacogenética. As CYPs podem ser inibidas ou induzidas por xenobióticos (fármacos, fitoterápicos ou mesmo alimentos), resultando em interações medicamentosas clinicamente significativas que podem causar reações adversas imprevistas ou falhas terapêuticas. Neste aspecto, a CYP3A4 é a mais crítica por ser a principal enzima metabolizadora de fármacos.