Farmacocinética – Propriedades fisicoquímicas

Durante o processo de seleção de hits, você recebe os resultados de um painel de propriedades fisicoquímicas realizado in silico e suas substâncias mais ativas não cumprem duas da regra dos cinco de Lipinski.

Planejamento

Antes de iniciar o projeto de descoberta de fármacos, você está executando uma análise FOFA para verificar a posição estratégica do seu projeto no cenário global.

Segurança – Seletividade

Você recebe os resultados de um painel de segurança realizado no CEREP-EUROFINS (SafetyScreen44). O Ki da sua substância mais ativa para o seu alvo é 0,1 µM. O Ki para os não-alvos está acima de 10 µM, exceto três, para os quais o Ki é 0,3; 1; e 2 µM.

Eficácia – Modelo celular

Os dados obtidos em modelo celular relevante para a doença alvo não reproduziram os resultados positivos obtidos nos primeiros ensaios (screening baseado em alvo molecular, in vitro).

Problema técnico

Parte de suas substâncias ativas adere ao vidro. Os resultados coletados até agora podem ter sido comprometidos.
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