A Pgp é uma glicoproteína (transportador do tipo ABC) que transporta uma ampla variedade de substratos através de membranas extra e intracelulares. É uma bomba de efluxo (dependente de ATP) presente em muitas células, como células epiteliais no intestino e células endoteliais da barreira hematoencefálica. Desta forma, a Pgp limita a absorção e distribuição cerebral de fármacos que são substratos desta bomba, tendo um papel importante na farmacocinética destes fármacos e na susceptibilidade a interação medicamentosa.