Linhagem de células heterogêneas de adenocarcinoma epitelial humano colorretal. Quando cultivadas em condições específicas, as células tornam-se diferenciadas e polarizadas, de modo que seu fenótipo, morfologicamente e funcionalmente, se assemelhe aos enterócitos que revestem o intestino delgado. Quando cultivadas em monocamada confluente em um filtro especial (por exemplo, Transwell), as células se diferenciam para formar uma monocamada de células epiteliais polarizadas que fornece uma barreira física e bioquímica à passagem de íons e pequenas moléculas. Este modelo é amplamente utilizado em toda a indústria farmacêutica para prever a absorção de fármacos administrados por via oral, pois foi demonstrado haver boa correlação entre a permeabilidade aparente in vitro (P-app) nas monocamadas de CACO-2 e a fração absorvida in vivo (fa).
Categoria: Termos
Alguns termos presentes no jogo
CE50
A concentração efetiva média (CE50) é a concentração de uma substância que causa 50% da resposta máxima. Quando a resposta é uma diminuição e não aumenta de uma função, certos autores usam alternativamente o parâmetro CI50.
ICH
ICH é o acrônimo do inglês International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use. Este Conselho Internacional de Harmonização de Requisitos Técnicos para Produtos Farmacêuticos para Uso Humano é único em reunir as autoridades reguladoras e a indústria farmacêutica para discutir aspectos científicos e técnicos dos produtos farmacêuticos e desenvolver diretrizes. As diretrizes da ICH são aplicadas por um número crescente de autoridades reguladoras.
Estudo toxicocinético
É um estudo onde se avalia a farmacocinética de um protótipo durante os estudos pré-clínicos de toxicologia animal, com o objetivo de descrever a exposição sistêmica alcançada em animais e sua relação com o nível da dose e o curso temporal do estudo de toxicidade.
BPL
As Boas Práticas de Laboratório (de onde vem o acrônimo BPL) constituem um sistema de qualidade implantado no laboratório e relacionado tanto a processos e condições organizacionais com o intuito de planejar, organizar, monitorar e registrar a rotina dos procedimentos ali realizados. Trabalhar em condição de BPL significa atender a um criterioso padrão de qualidade e de reprodutibilidade, de acordo com Procedimentos Operacionais Padrão (os famosos POPs), validados e auditados por uma agência reguladora.
Biomarcadores
Um biomarcador é um indicador de algum estado ou condição biológica, que pode ser mensurável objetivamente. Os biomarcadores são frequentemente medidos e avaliados para examinar processos biológicos normais, processos patogênicos ou respostas farmacológicas a uma intervenção terapêutica. O fato de ter um biomarcador validado pela sua relevância clínica facilita e frequentemente acelera a avaliação quantitativa de desfechos primários e secundários dos ensaios clínicos. Como exemplo, podemos citar uma medida da glicemia para avaliar a eficácia de um fármaco hipoglicemiante usado para tratar a diabetes do tipo 2.
https://www.sbfte.org.br/wp-content/uploads/2020/11/20_Biomarcador.pdf
Biodisponível – Biodisponibilidade
Uma substância é dita biodisponível quando possui boa biodisponibilidade, ou seja, quando boa parte é absorvida e disponível na circulação sistêmica. Na realidade, de forma moderna e regulatória, a biodisponibilidade é um conceito mais complexo que define não somente a extensão como também a cinética com a qual um fármaco chega à circulação sanguínea sistêmica
(https://www.sbfte.org.br/wp-content/uploads/2019/09/4_BIODISPONIBILIDADE.pdf).
Mutagênica (Substância)
Uma substância mutagênica causa mutação nas células expostas, ou seja, provoca um dano na molécula de DNA que não é reparado no momento da replicação celular, e é passado para as gerações seguintes.
Pgp
A Pgp é uma glicoproteína (transportador do tipo ABC) que transporta uma ampla variedade de substratos através de membranas extra e intracelulares. É uma bomba de efluxo (dependente de ATP) presente em muitas células, como células epiteliais no intestino e células endoteliais da barreira hematoencefálica. Desta forma, a Pgp limita a absorção e distribuição cerebral de fármacos que são substratos desta bomba, tendo um papel importante na farmacocinética destes fármacos e na susceptibilidade a interação medicamentosa.
CYP
As enzimas citocromo P450 (CYP) formam uma superfamília de mais de 50 enzimas responsáveis pela oxidação de grande número de fármacos, os tornando geralmente mais polares, hidrossolúveis e, portanto, excretados pelos rins.
– As três CYPs mais importantes em termos de metabolização de fármacos são as CYP3A4, CYP2D6 e CYP2C19. A variabilidade genética (polimorfismo) nessas enzimas (sobretudo CYP2D6 e CYP2C19) pode gerar diferenças de respostas entre etnias ou mesmo indivíduos de uma mesma população, sendo objeto de estudo da Farmacogenética. As CYPs podem ser inibidas ou induzidas por xenobióticos (fármacos, fitoterápicos ou mesmo alimentos), resultando em interações medicamentosas clinicamente significativas que podem causar reações adversas imprevistas ou falhas terapêuticas. Neste aspecto, a CYP3A4 é a mais crítica por ser a principal enzima metabolizadora de fármacos.