2 – D: Seletividade

Os resultados de uma avaliação de seletividade de suas substâncias em um painel de 44 “não-alvos” indicam que seus principais candidatos a protótipos têm uma boa seletividade.

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Tipicamente, uma primeira avaliação de segurança se faz precocemente como ferramenta para auxiliar na seleção de protótipos. Um painel comum a várias grandes empresas farmacêuticas reúne 44 proteínas, entre receptores, enzimas e canais, cuja ativação ou bloqueio poderia ser fonte de efeito adverso. A avaliação da segurança baseia-se na seletividade que a substância tem para o alvo em relação às proteínas “não-alvos” (off-target). Podemos considerar que uma seletividade da ordem de 100 é segura, a qual é medida pela razão entre os valores de Ki para “não-alvo” e “alvo”.

https://www.sbfte.org.br/wp-content/uploads/2018/04/10.-Especificidade-Seletividade.pdf

 

2 – E: Genotoxicidade in vitro

Os resultados do teste de AMES indicam que seus principais candidatos a protótipos não são genotóxicos in vitro.

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A genotoxicidade descreve a propriedade de substâncias químicas que danificam a informação genética dentro de uma célula, levando ou não a mutações. O teste de AMES é um dos mais simples e o primeiro teste de genotoxicidade a ser feito.